Lapatinib 拉帕替尼
关键词：Lapatinib 拉帕替尼
所属分类：自主产品
产品概述：Lapatinib是针对HER-1/HER-2酪氨酸激酶抑制剂，是继曲妥珠单抗后的第二个乳腺癌分子耙向新药，它是口服的、小分子的化合物。 Lapatinib作用的机理为抑制细胞内的EGFR( ErbB-1)和HER2(ErbB-2)的ATP位点阻止肿瘤细胞磷酸化和激活，通过EGFR( ErbB-1)和HER2(ErbB-2)的…
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Lapatinib是针对HER-1/HER-2酪氨酸激酶抑制剂，是继曲妥珠单抗后的第二个乳腺癌分子耙向新药，它是口服的、小分子的化合物。
Lapatinib作用的机理为抑制细胞内的EGFR( ErbB-1)和HER2(ErbB-2)的ATP位点阻止肿瘤细胞磷酸化和激活，通过EGFR( ErbB-1)和HER2(ErbB-2)的同质和异质二聚体阻断下调信号。
研究表明，在HER2过度表达的乳腺癌患者（约占全部乳腺癌患者的20％～25％）中，Lapatinib单药作为一线治疗的有效率为28%，而当其在曲妥珠单抗（Trast-uzumab，Herceptin）治疗失败后作为二线药物治疗时，仍具有8%的有效率，相比以往曲妥珠单抗治疗失败后人们在乳腺癌治疗上的无能为力，这一治疗效果无疑是令人振奋的。
Lapatinib作用的机理为抑制细胞内的EGFR( ErbB-1)和HER2(ErbB-2)的ATP位点阻止肿瘤细胞磷酸化和激活，通过EGFR( ErbB-1)和HER2(ErbB-2)的同质和异质二聚体阻断下调信号。
研究表明，在HER2过度表达的乳腺癌患者（约占全部乳腺癌患者的20％～25％）中，Lapatinib单药作为一线治疗的有效率为28%，而当其在曲妥珠单抗（Trast-uzumab，Herceptin）治疗失败后作为二线药物治疗时，仍具有8%的有效率，相比以往曲妥珠单抗治疗失败后人们在乳腺癌治疗上的无能为力，这一治疗效果无疑是令人振奋的。
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